Sugammadex

Sugammadex: Another Milestone in Clinical Neuromuscular Pharmacology


Sugammadex is a revolutionary investigational reversal drug currently undergoing Phase III testing whose introduction into clinical practice may change the face of clinical neuromuscular pharmacology. A modified -cyclodextrin, sugammadex exerts its effect by forming very tight water-soluble complexes at a 1:1 ratio with steroidal neuromuscular blocking drugs (rocuronium vecuronium pancuronium). During rocuronium-induced neuromuscular blockade, the IV administration of sugammadex creates a concentration gradient favoring the movement of rocuronium molecules from the neuromuscular junction back into the plasma, which results in
a fast recovery of neuromuscular function. Sugammadex is biologically inactive, does not bind to plasma proteins, and appears to be safe and well tolerated.
Additionally, it has no effect on acetylcholinesterase or any receptor system in the body. The compound’s efficacy as an antagonist does not appear to rely on renal excretion of the cyclodextrin-relaxant complex. Human and animal studies have demonstrated that sugammadex can reverse very deep neuromuscular blockade induced by rocuronium without muscle weakness. Its future clinical use should decrease the incidence of postoperative muscle weakness, and thus contribute to increased patient safety.
Sugammadex will also facilitate the use of rocuronium for rapid sequence induction of anesthesia by providing a faster onset-offset profile than that seen with 1.0 mg/kg succinylcholine. Furthermore, no additional anticholinesterase or anticholinergic drugs would be needed for antagonism of residual neuromuscular blockade, which would mean the end of the cardiovascular and other side effects of these compounds. The clinical use of sugammadex promises to eliminate many of the shortcomings in our current practice
with regard to the antagonism of rocuronium and possibly other steroidal neuromuscular blockers.


Anesthesia e analgesia
Vol. 104, No. 3, March 2007

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Sugammadex

Reversal of profound neuromuscular block by sugammadex administered three minutes after rocuronium: a comparison with spontaneous recovery from succinylcholine 

Lee C, Jahr JS, Candiotti KA, Warriner B, Zornow MH, Naguib M; Anesthesiology 110 (5), 1020-5 (May 2009)

Rocurônio, bloqueador neuro-muscular adespolarizante, durante intubação em doses maiores que 0,9 mg/kg apresenta ação semelhanteas condições com uso de succinilcolina, mas tem uma maior duração de ação. Este estudo comparou sugammadex no tempo para reversão do bloqueio neuromuscular induzido pelo rocurônio com tempo de recuperação espontânea da succinilcolina.

Métodos: Cento e quinze adultos ASA I-II foram randomizados para este estudo multicêntrico, Fase III. A anestesia foi induzida e mantida com propofol e um opióide. Transmissão neuromuscular e intubação traqueal foi facilitada com 1,2 mg/kg rocurônio ou 1 mg/ kg succinilcolina. Sugammadex (16 mg/kg) foi administrado 3 min após administração de rocurônio. A função neuromuscular foi monitorizada por aceleromiografia. O endpoint primário para eficácia foi o tempo entre o início da administraçào do relaxante até a recuperação do primeiro train-of-four twitch (T(1)) para 10%. Resultados: 110 pacientes receberam tratamento durante o estudo. A média para recuperação de T1 para 10% e T1 para 90% foi significativamente mais rápida para o grupo rocurônio-sugammadex (4.4 e 6.2 min, respectivamente), quando comparada ao grupo succinylcholine (7.1 e 10.9 min, respectivamente; P<0.001).>

Impressão: Segundo a Organon, a droga deverá ser lançada no Brasil no primeiro trimestre de 2010.  O nome comercial deve ser o mesmo do exterior: Bridion